De flesta peptider bryts ned av magsyra och matsmältningsenzymer innan de hinner tas upp, vilket gör den orala biotillgängligheten mycket låg — därför injiceras de flesta. Ett fåtal är undantag: antingen för att de är små och stabila nog att överleva, eller för att verkningsstället redan sitter i tarmen. BPC-157, KPV och den icke-peptida molekylen 5-Amino-1MQ hör dit.
Peptider är kedjor av aminosyror, och magtarmkanalen är byggd för att bryta ned just sådana kedjor till näring. Först sänker magsyran pH-värdet så att peptidens struktur vecklas ut, sedan klyver enzymer som pepsin och trypsin bindningarna mellan aminosyrorna. Det som ändå överlever är oftast för stort och för laddat för att passera tarmväggen intakt. Resultatet är att den orala biotillgängligheten för de flesta peptider är mycket låg — en stor del av dosen är borta innan den når blodet.
Det är därför injektion och nasal administrering är standard: båda går förbi matsmältningen. En subkutan injektion lägger peptiden direkt under huden, och en nässpray tar upp den genom slemhinnan. Vill du läsa om injektionsvägen i detalj finns en genomgång av subkutan injektionsteknik.
Tre produkter i sortimentet kan tas oralt, men av olika skäl. Två av dem verkar i tarmen, där nedbrytningen inte spelar någon roll, och en är strängt taget ingen peptid. Gemensamt för dem är att de inte behöver ta sig oskadda ut i blodomloppet för att göra nytta — antingen räcker det att de finns kvar i tarmen, eller så är molekylen liten och tålig nog att klara sig hela vägen.
BPC-157 (Body Protecting Compound) är ett syntetiskt peptidfragment från ett protein i magsaften — 15 aminosyror som studerats för läkning av vävnad. Just för tarmeffekter har den studerats oralt, eftersom målorganet är tarmen och nedbrytningen därmed inte är ett hinder. Ska effekten i stället vara systemisk injiceras den, av samma skäl som andra peptider. Mer i guiden om BPC-157.
5-Amino-1MQ är ingen peptid utan en liten molekyl (NNMT-hämmare). Små molekyler är ofta stabila i magtarmkanalen och kan tas upp oralt, vilket är hela poängen med formen. Att den inte är en peptid är just varför den tål magen — den saknar de peptidbindningar som proteaserna angriper. Läs mer om 5-Amino-1MQ.
KPV (Lys-Pro-Val) är en tripeptid från alfa-MSH:s C-terminal med anti-inflammatoriska egenskaper i tarm och hud. Den är kort och relativt stabil, och används i sammanhang där tarmen är målet. Storleken — bara tre aminosyror — gör den mindre utsatt för fullständig nedbrytning än längre peptider. Se genomgången av KPV.
Tabellen sammanfattar dos, frekvens och kurlängd för de tre som kan tas oralt.
| Peptid | Dos | Frekvens | Kurlängd | Pris |
|---|---|---|---|---|
| BPC-157 | 250 µg / dag | 1× dag | 4 veckor | 849 kr |
| 5-Amino-1MQ | 50 mg / dag | 1× dag | 60 dagar | 949 kr |
| KPV | 200 µg / dag | 1× dag | 30 dagar | 549 kr |
Exakta enheter räknar du ut med doseringskalkylatorn.
Administreringsvägen bestäms i praktiken av var peptiden ska verka. Ska effekten vara systemisk, i hela kroppen, är injektion nästan alltid vägen — det är enda sättet att få tillräcklig mängd intakt peptid ut i blodet. Sitter målet i hjärnan lämpar sig ofta en nässpray, som når centrala nervsystemet snabbt. Och är målet tarmen kan oral tillförsel räcka, eftersom nedbrytningen då sker just där effekten önskas. För de peptider som ändå injiceras börjar allt med rätt beredning — hur du blandar pulvret beskrivs i guiden om att blanda peptider med BAC-vatten.
Vägen genom magtarmkanalen är en serie hinder. I magsäcken möter peptiden ett surt pH som bryter upp dess tredimensionella form. Därefter tar enzymerna vid: pepsin i magen och trypsin och andra proteaser i tunntarmen klipper peptidkedjan i småbitar. De fragment som ändå når tarmväggen ska sedan ta sig igenom ett tätt cellskikt, vilket stora och laddade molekyler gör dåligt. Och det som väl passerar går först till levern, där en del bryts ned innan det ens når det allmänna blodomloppet. Summan av stegen är att mycket lite av en oralt intagen peptid når fram intakt — och att den lilla andel som gör det varierar från gång till gång.
Fördelen med oralt intag är uppenbar: ingen nål och inget krångel. För en peptid vars mål är tarmen är det dessutom en logisk väg, eftersom substansen möter sitt mål på plats i stället för att behöva ta sig dit via blodet. Begränsningen är lika tydlig — för allt som ska verka systemiskt är upptaget för lågt och för oförutsägbart för att lita på.
Forskning prövar skyddande beredningar och absorptionsförstärkare för att höja den orala biotillgängligheten, men sortimentets produkter är inte formulerade på det sättet. Vill du ha en tillförlitlig systemisk effekt är injektion eller nasal väg fortfarande utgångspunkten, och oralt intag ett alternativ först när målet ligger i tarmen.
De flesta peptider bryts ned av magsyra och proteaser innan de hinner tas upp. BPC-157 har studerats oralt just för tarmeffekter, där nedbrytningen inte är ett problem eftersom målorganet är tarmen.
Peptidbindningarna klyvs av matsmältningsenzymer och molekylerna är ofta för stora och laddade för att tas upp intakt genom tarmväggen. Injektion eller nasal administrering går förbi matsmältningen och ger därför ett tillförlitligt upptag.
Oöppnad vial i kyl 2–8 °C, mörkt. Efter blandning med BAC-vatten normalt tre till fyra veckor i kyl. Frys aldrig blandad peptid.
Forskningspeptider är lagliga att köpa och äga för forskningsändamål. De är inte godkända läkemedel och får inte användas humant.
Informationen avser forskningsändamål och utgör inte medicinsk rådgivning.
